Galenik - die Kunst der Verpackung Arzneimittels. An die Galenik werden dabei Fragen gestellt, die sie so elegant wie Galenos, der griechische Arzt, hätte es sich möglich beantworten muß. Um die Wirkdauer eines Pharmakons zu vor nahezu 2000 Jahren bestimmt nicht träumen lassen, was aus seiner nach ihm verlängern könnte man den Arzneistoff benannten „formgebenden“ Lehre mehrmals geben, was jedoch zu einer geworden ist. Obwohl Begriffe wie Kumulation führen kann. Auch die Freisetzungskinetik, osmotische Systeme Erhöhung der Dosis wäre nicht erfolgreich,

da und Liposome zu dieser Zeit nicht existierten, war man immer schon verhältnismäßig erfinderisch, wenn es darum ging, Nebenwirkungen stärker ansteigen.

verändert, unsere heutigen Transdermalen-dennoch einfach und sicher einzunehmen Therapeutischen-Systeme (TTS) und sind. Durch „galenisch Tricks“ läßt sich der gepreßte Tonerde sind die Vorgänger der Zeitplan des Arzneistoffes bei der Invasion,

Tablette. Aus der Zeit, in der die Apotheke noch deutlich Eigenherstellung beschäftigt war, stammt auch die (Applikation und Zeitverlauf der umgangssprachliche Berufsbezeichnung Wirkstoffkonzentration aus Taschenatlas „Pillendreher“. der Pharmakologie einfügen) Doch jeder Fortschritt kann auch nachteilig Orale Arzneiformen sein. Wie man ein Dragee benutzt, weiß

Gründe haben perorale Arzneiformen zu anwendet?

Mit zunehmenden galenischen Fortschritt ist deshalb Beratungskompetenz gefragt, damit der Kunde sein Arzneimittel gefährden. richtig und somit effizient handhabt. Man sollte dabei von einem geringen Tabletten Grundwissen des Anwenders ausgehen. Preßt man gepulverte, feinkristalline oder Dies gilt insbesondere für ältere Patienten granulierte Arzneistoffe mit Hilfsstoffen, und solche, die Schwierigkeiten mit der erhält man Tabletten. Hinsichtlich ihres deutschen Sprache haben. Nichts ist Verwendungszweckes stehen folgende unmöglich! Die Anwenderin, die ein orales

Brause- und Lutschtabletten und solche mit modifizierter Wirkstofffreisetzung und zum Freisetzungskinetik unterschiedlicher Kauen. Arzneiformen Die Anwendung ist einfach, die Haltbarkeit „Dreimal täglich nach dem Essen“ - diese gut, die Dosierung genau und die Dosierungsanweisung ist als nahezu Herstellung preiswert. Doch ob die klassisch zu bezeichnen. Mit der stetig complinacefördernden (?) Werbeaussagen zunehmenden Zahl von Arzneistoffen und einiger Hersteller hinsichtlich zu kauender

Zielsetzung, daß zudem die Compliance zumindest diskussionswürdig. Der sinnvolle fördert. Die Darreichungsform hat großen Hinweis, dieses Analgetikum mit einer Einfluß auf die Pharmakokinetik des ausreichenden Menge Flüssigkeit

Ist der Wirkstoff magensaftempfindlich oder einzunehmen, wird hier ad absurdum geführt. kann die Magenschleimhaut angreifen, kann die Gelatinehülle mit einem Dragees magensaftresistenten Überzug versehen Wird eine Tablette mit einem Überzug werden. Eine andere Möglichkeit ist die versehen, erhält man Dragees. Der Modifizierung des Kapselinhaltes. Der Überzug besteht meist aus Zucker, der zur Wirkstoff wird beispielsweise erst im besseren Unterscheidung und aus neutralen bis schwach alkalischen Milieu psychologischen Gesichtspunkten gefärbt des Dünndarms freigesetzt. ist. Der Wirkstoff befindet sich im Drageekern, die Hülle ist meist indifferent Sublinguale und buccale Formen und dient dem Geschmacksschutz und der Wirkstoffstabilisierung. Die geringe Dicke der Mundschleimhaut Filmtabletten haben die gleichen und die ausgeprägte Durchblutung Eigenschaften hinsichtlich Form und bewirken eine rasche Resorption.

Schutzfunktion, bieten jedoch einige Vorteile gegenüber den klassischen Dragees. Statt des Zuckerüberzuges verabreicht, um die Bioverfügbarkeit zu

besteht die Hülle aus magensaftlöslichen Polymerfilmen, Resorptionsgeschwindigkeit erhöhen und umgangen. Ein Beispiel hierfür ist die Bioverfügbarkeit damit verbessern. Nitroglycerin, das als Spray oder Zerbeißkapsel zur Verfügung steht. Der in Kapseln einigen Sprayzubereitungen enthaltene

aus verdaulicher und physiologische (Nifedipin, Nitrendipin) werden beim Angina indifferenter Gelatine, die den Arzneistoff pectoris Anfall oder der hyertensiven Krise mechanisch stabilisiert und vor fälschlicherweise sublingual verabreicht. Feuchtigkeit und Sauerstoff schützt. Die Entweder wird die Kapselhülle zerbissen Arzneimittelsicherheit und die Compliance (Adalat) oder die Arzneistofflösung aus werden durch unterschiedliche Färbungen einer Amphiole verabreicht (Bayotensin der Kapselhälften erhöht. Dieser Aspekt akut).

kann aber auch zu Verunsicherung führen, Der flüssige Inhalt sollte jedoch (mit

wenn die Kapsel des Patienten eine andere Farbe aufweist. Bei der Abgabe von Generika im Rahmen von „aut simile“ oder Produktumstellungen (Dauer)Anwender werden. Mundschleimhaut. Bei lokalen Infektionen mit Pilzen oder Das Protein Gelatine wird durch partielle Bakterien haben sich buccale (Lutsch-Hydrolyse des in Knochen, Haut, Knorpeln )Tabletten bewährt. Das Antidiarrhoikum

und anderen Bestandteilen enthaltenen Kollagens

Rinderknochen verwendet werden, stellt sich die Frage, ob die Rinderseuche BSE Buccaltabletten zur Verfügung. durch die Einnahme dieser Arzneiform Sofortlösliche Plättchen werden sowohl

Temperaturen und die anschließende gefriergetrocknet. Diese Formulierung ist Neutralisation überlebt kein BSE-Erreger. leicht zerbrechlich und von lockerer Struktur. Anstellt einer Durchdrückfolie werden die Blister mit einer Abziehfolie

protahierte Wirkung ist die Folge. Auch versiegelt. Die Plättchen lösen sich rasch in Prodrugs als inaktive Ester, Amide und der Mundhöhle auf und eignen sich

besonders Schluckstörungen. einer Wirkverlängerung führt. Loperamid, Lorazepam, Famotidin und Co-

dergocrinmesilat compliancefreundlichen neuerdings auch Makrokristalle eine Rolle. Verfügung.

Nifedipin und Nitrofurantoin stehen in Um eine längere Kontaktzeit auf der dieser Formulierung zur Verfügung. Innenseite der Wangenschleimhaut zu ermöglichen, werden bucco-adhäsive

Die Gelmatrixkapsel stellt ebenfalls eine Modifikationen getestet. Der Wirkstoff ist in galenische Innovation dar. Aus dem eine Polymermatrix eingebettet und wird Wirkstoffgranulat bildet sich nach dem kontrolliert abgegeben. Zerfall der Kapselhülle im Magensaft ein lipophiles Gel aus. Die Gelmatrix erodiert Modifizierung der Arzneistofffreisetzung teilweise in kleinere Tropfen, der Wirkstoff Durch Modifizierung der galenischen wird kontinuierlich durch Diffusion über 24 Zubereitung oder Änderung der Stunden freigesetzt. Der Calciumantagonist Molekülstruktur läßt sich die Freisetzung Isradipin steht in dieser Formulierung zur eines Arzneistoffes verzögern und somit Verfügung.

die Wirkung verlängern. Durch chemische Abwandlung gelingt es, die Resorption zu Bei Patienten mit Schluckstörungen oder hemmen, die Metabolisierung zu verändern solchen, die ihre Arzneimittel über eine oder die Ausscheidung zu verlangsamen. Sonde erhalten, werden die Medikamente Das Ziel ist immer das gleiche: Durch eine vielfach im Mörser zerkleinert.

und die Compliance gefördert werden. wirksamen Pharmaka, wie retardierten Morphinzubereitungen als Granulat oder Man unterscheidet folgende Retardformen Kapsel, können so unerwünschte

Single-units: Orale Einzelarzneiformen, Wirkstoffspitzen bis zur Überdosierung die den Magen-Darm-Trakt in unzerfallener auftreten. Form passieren. Hierzu zählen: x Gerüsttabletten x Erosionstabletten Arzneiformen zur pulmonalen x Magensaftresistente Zubereitungen Anwendung

Eine effiziente Wirkung von pulmonal x Lipohiles/hydrophiles-Retardprinzip applizierten Wirkstoffen ist nur dann

löslichen Hilfsstoffen wie beispielsweise

Die Erosionstabletten verlieren mit der Apotheke gleichermaßen Verweildauer zunehmend an Größe. auseinandersetzen müssen. Mit dem Die Verweildauer ist abhängig von der improvisierten Informationsversuch: „Jetzt Magenfüllung (Art und Menge) sowie von lesen wir gemeinsam erstmal den der Masse und der Größe der

Beipackzettel“ wird man bei einigen Untereinheiten.

Systemen sich und den Kunden frustrieren. Multiple-units: Zubereitungen, die bereits Neben der technischen Anwendung der im Magen in Mikrokapseln zerfallen und Geräte spielt die richtige Inhalationstechnik sich dort gleichmäßig verteilen. eine entscheidende Rolle, damit der Die Bildung einer schwer löslichen Form Wirkstoff dort ankommt, wo er soll. verlangsamt die Aufnahme, eine

Bakterien) zu vermeiden. Mykosen zu verhindern. Werden

Kortikoide gemeinsam als Spray verordnet, muß der

meist mikronisierte Wirkstoff befindet sich bronchialerweiternde Aerosol und danach

das Kortisonpräparat anwenden. Hierdurch wird eine Deponierung gewährleistet. Da das Aerosol nur durch den beim Einatmen entstehenden Atemsog erzeugt Atemtechnik wird, kommen die Geräte ohne Treibgas 9 Dosieraerosol vor der Anwendung auf. Neben dem Umweltaspekt hat dies schütteln zudem den Vorteil, daß der durch das 9 Vor der Anwendung ausatmen Treibgas auftretende Kältereiz, der eine 9 Langsam, gleichmäßig und tief, nicht hastig, Spraygabe auslösen Es gibt wiederauffüllbare Gerätetypen und 9 Atempause zwischen 5 und 10 solche, die nach dem Aufbrauchen des Sekunden, damit der Arzneistoff Wirkstoffes entsorgt werden. sedimentieren und diffundieren kann Ein großer Vorteil bei der Anwendung, 9 Ausatmen. Ein rasches Ausatmen gerade im Akutfall, ist, daß die begünstigt die verstärkte Abscheidung Einatemphase und das Auslösen des

das Saugen am Mundstück währen der Gerätetypen Inspiration ausgelöst. Nachteilig ist, das sich bei Säuglinge und

Treibgasbetriebene Dosieraerosole Elektrische Vernebler erzeugen aus beinhalten den mirkonisierten Wirkstoff suspendiert in einen Treibgas wäßrigen Lösungen Nebelaerosole, die, (vollhalogenierte bedingt durch ihre Teilchengröße, bis in die Fluorchlorkohlenwasserstoffe). Vor der Lungenkompartimente gelangen können. Als Antriebsquelle dient entweder ein Anwendung muß das Gerät unbedingt Kompressor oder ein Piezokristall, der geschüttelt werden, um eine gleichmäßige durch hochfrequnte Eigenschwingunen Wirkstoffverteilung zu gewährleisten. Der Ultraschallwellen erzeugt. Mit diesem Sprühkopf muß bei der Anwendung nach Verfahren lassen sich, abhängig von der unten zeigen. Der Therapieerfolg wird nicht

Frequenz, sehr kleine Aerosolteilchen erzeugen.

Eignung für Säuglinge und Kleinkinder und Einen wesentlichen Vorteil haben hier die Verbesserung der Arzneistoffdiffusion ateminduzierte Dosieraerosole, bei denen sprechen für die Anwendung elektrischer der Sprühstoß durch den bei der Vernebler. Nachteilig hingegen sind die Einatmung entstehenden Unterdruck

hohen Anschaffungs- und Wartungskosten, ausgelöst wird. die konsequente Anforderung an den

Die Tränenflüssigkeit verfügt über ein Syncroner, oder Spacer erleichtern die

Wert zwischen 4,5 bis 10,5 korrigiert das unerwünschten Wirkungen. Von Nachteil körpereigene System. Werte zwischen pH ist die bauartbedingte gewisse Größe der 7 bis 9 werden vom Auge schmerzfrei Geräte. toleriert. Tränenflüssigkeit Es stehen placebohaltige Aerosole zur Eigenschaften. Lysozyme, IgA und Ferrine Verfügung, mit denen der Patient die wirken bakterizid und wehren so geringe Anwendung üben kann. Mengen von Keimen ab. Trotzdem muß eine zusätzliche Belastung durch Nasale Arzneiformen arzneiformbedingte Keime ausgeschlossen Nasentropfen, -sprays und -aerosole werden. Von Tage der ersten Öffnung des werden als Lösung oder Aerosol In die Verschlusses legt das DAB 10 eine Nasenhöhle eingesprüht. Haltbarkeit von 4 Wochen fest. Die Dosierungsgenauigkeit

Tropfen durch deren Größe und bei Sprays durch die Dauer des Sprühstoßes sollte bei der Daueranwendung von mit beeinflußt. Die größte Genauigkeit bieten Quecksilber-oder Silbersalzen Dosieraerosole. Eine optimale Wirksamkeit konservierten Augentropfen vorgenommen bieten Teilchengrößen von 5 bis 15 µm. werden. Diese können sich u. U. in der Sind die Teilchen kleiner als 2 µm, können Hornhaut anreichern. sie in die Lungen gelangen und, unerwünschter Weise, dort resorbiert werden. Folgende Arzneiformen werden am Auge Vasokonstriktoren, Antiallergika und angewendet:

Glukokortikoide werden nasal appliziert

und wirken Nasenschleimhaut. Nasale Arzneiformen können auch zur systemischen

eingesetzt werden. Geeignete Arzneistoffe müssen eine hohe Wirkpotenz aufweisen. Besonders Peptide mit einer x Kontaktlinsenflüssigkeiten verhältnismäßigen geringen Anzahl von x Lamellen

Aminosäuren lassen sich, beispielsweise

x Langsam freisetzende Membranen

im Rahmen einer Substitutionstherapie,

x Papierstreifen mit Diagnostika

nasal verabreichen.

Bei einigen Augentropfen erfolgt die Zubereitung der gebrauchsfertigen Lösung

Die Hoffnungen, die man in die Studien

vor der Anwendung. Die Apotheke sollte

über die nasale Insulinapplikation gesetzt

den nicht selten sehschwachen Patienten

hat, haben sich leider nicht erfüllt. Zu

in diesen Fällen anbieten, die Lösung

gering ist die Bioverfügbarkeit und zu groß

zuzubereiten. Das Zubereitungsdatum muß

die Schwankungen der Plasmaspiegel.

auf der Augentropfflasche vermerkt werden. Eine Sonderstellung nimmt ein 2- Ophtalmica

Kammersystem mit den Wirkstoffen Timolol Das Auge gilt als das empfindlichste

und Pilocarpin Timpilo®, Timpilo ® forte) Sinnesorgan. An die Arzneiformen, die an

ein.

der Bindehaut, der Hornhaut oder am

Dieses darf nur in der Apotheke oder der Lidrand angewendet werden, stellt das

unmittelbar nach Applikation ein, die ausschließlich das Verdünnungsmittel aus Bioverfügbarkeit beträgt bei der der Flasche herausgedrückt wird. intravenösen Gabe 100%. Bei der Abgabe von Augentropfen sollte Neu bei den parenteralen Arzneiformen

sind dem Patienten die richtige Anwendung Polymerverbindungen. erläutert werden: gewebeverträglichen Polymere stellen

worden. So anwenderfreundlich „nicht 3 x

Durch diese Handhabung erzielt man eine täglich schlucken, sondern 1 x täglich

kontaminationsarme Anwendung und eine kleben“ auch klingt, sind nur wenige

durch ihre viskose Konsistenz zu x Molekulargewicht < 500 Sehbehinderungen. Bei der Abgabe ist es x Schmelzpunkt < 200°C sinnvoll, den Patienten darauf hinzuweisen x Dosis < 10 mg/Tag (cave: Autofahrer).

x Hautverträglich

Augenspülungen aus Drogenzubereitungen

x Keine Molekülladung

(Kamille, Augentrost u.a.) sind obsolet. Der unsterile Aufguß enthält einen hohen Anteil

Ohne Zweifel haben TTS zahlreiche

an Schwebstoffen, der im Augen zu

Vorteile.

Reizungen führen kann.

x Geringere

x Geringerer First-pass-Effekt

Injektionen/Infusionen

x Weniger Nebenwirkungen

Alle parenteral zu applizierende Injektionen

x Wirkungsdauer über die Zeit der

und Infusionen müssen steril, pyrogen- und Magen-Darm-Passage hinaus schwebstoffrei, isotonisch sowie isohydrisch sein. Da die pharmakokinetische Phase der Resorption entfällt, tritt die Wirkung fast