Ideally, a drug should arrive rapidly at the site of action (receptor) in the optimum concentration, remain for the desired time, be excluded from other sites, and be rapidly removed when the goal is achieved. Generally, the time course of a dosage form (pharmacokinetics) in man is considered to be controlled by the chemical structure of the drug. Decreasing the rate of absorption and/or changing the dosage form provide a useful adjunct. When it is not feasible or desirable to modify the drug compound on a molecular level, often sought is a product that will require less frequent administration to obtain the required biological activity time profile. It may be desirable to decrease the absorption rate in order to obtain a more acceptable clinical response. The goal of designing sustained release matrix delivery systems is to reduce frequency of dosing or to increase the effectiveness of the drug by localizing at the site of action, reducing the dose required, or providing uniform drug delivery.
Hence, designing a sustained release formulation for an antihypertensive drug may prolong therapeutic concentration of drug in the blood and decrease the frequency of dosing and also improve the patient compliance. So in the present study, attempts will be made to formulate a sustained release matrix tablets containing an antihypertensive drug.
In December 1843, a patent was granted to the Englishman, William Brockedon for a machine to compress powders to form compacts. This very simple device consisted essentially a hole (or die) bored through which the powder was compressed between the two cylindrical punches; one was inserted into the base of die and at a fixed depth, the other was inserted at the top of die and struck with hammer. The invention was first used to produce compacts of potassium bicarbonate and caught the imagination of no. of pharmaceutical companies. Later, welcome in Britain was the first company to use the term “tablet” to describe the compressed dosage form.
Inhaltsverzeichnis
1. Introduction
1.1 Oral Controlled Drug Delivery System
1.2 Advantage and Disadvantage of Oral Controlled Drug Delivery system
1.2.1 Advantages of Oral Controlled Drug Delivery System
1.2.2 Disadvantages of Oral Controlled Drug Delivery System
1.3 Classification of controlled drug delivery system
1.4 Factors influencing the design of controlled drug delivery system
1.4.1 Physicochemical properties
1.4.1.1 Aqueous solubility
1.4.1.2 Partition coefficient
1.4.1.3 Drug stability
1.4.1.4 Protein binding
1.4.1.5 Molecular size and diffusivity
1.4.2 Biological properties
1.4.2.1 Absorption
1.4.2.2 Distribution
1.4.2.3 Metabolism
1.4.2.4 Duration of Action
1.4.2.5 Side effects
1.4.2.6 Margin of safety
1.5 Drug Selection for Oral Controlled Drug Delivery System
1.6 Basic Kinetics of Controlled Drug Delivery
1.7 Types of Oral Controlled Release Systems
1.7.1 Coated Pellets or Granules
1.7.2 Microencapsulation
1.7.3 Ion-Exchange Resin
1.7.4 Osmotic Systems
1.7.5 Monolithic matrix
1.7.5.1 Advantages of matrix systems
1.7.5.2 Disadvantages of the matrix systems
1.8 Mechanisms of drug release from matrix systems
1.8.1 Diffusion- controlled systems
1.8.2 Water Penetration-Controlled Systems
1.8.3 Erosion-Controlled Systems
1.9 Mode of release from hydrophilic matrix dosage form
1.10 Matrix type tablet
1.11 Research Envisaged
1.12 Drug Profile
1.12.1 Losartan Potassium
1.12.2 Methocel K100M Premium CR EP
1.12.3 Kollidon ® SR
1.12.4 Eudragit RSPO
2. Review of Literature
3. Aim and Objectives
4. Plan of work
5. Development of Formulation
5.1 Preformulation Studies
5.1.1 Analysis of Losartan potassium
5.1.2 Organoleptic Properties and Description
5.1.3 Melting Point
5.1.4 Evaluation of Powder
5.1.4.1 Angle of Repose
5.1.4.2 Bulk density
5.1.4.3 Carr’s Index
5.1.4.4 Husner’s Ratio
5.1.5 Solubility
5.1.6 Spectroscopy
5.2 Material
5.3 Preparation of matrix tablets
5.4 Evaluation of Developed formulation
5.4.1 Physical Evaluation of Developed Formulations
6. Result and Discussion
6.1 Preformulation Studies for Losartan potassium
6.2 Evaluation of Developed Formulations
7. Summary and Conclusion
Zielsetzung und Themen
Die vorliegende Arbeit zielt darauf ab, ein kontrolliert freisetzendes Matrix-Tablettensystem für den Wirkstoff Losartan-Kalium zu entwickeln und zu evaluieren. Dabei soll untersucht werden, wie verschiedene hydrophile, plastische und hydrophobe Polymere die Freisetzungsrate des Wirkstoffs beeinflussen, um eine optimierte therapeutische Wirkung bei verbesserter Patientencompliance zu erzielen.
- Entwicklung von Losartan-Kalium-Matrix-Tabletten mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung.
- Untersuchung des Einflusses verschiedener Polymere wie HPMC K100, Kollidon SR und Eudragit RSPO.
- Durchführung von Preformulierungsstudien (physikalische Charakterisierung, Löslichkeit, Kompatibilität).
- Evaluierung der physikalischen Parameter und In-vitro-Freisetzungsprofile der hergestellten Formulierungen.
Auszug aus dem Buch
1.0 INTRODUCTION
Ideally, a drug should arrive rapidly at the site of action (receptor) in the optimum concentration, remain for the desired time, be excluded from other sites, and be rapidly removed when the goal is achieved. Generally, the time course of a dosage form (pharmacokinetics) in man is considered to be controlled by the chemical structure of the drug. Decreasing the rate of absorption and/or changing the dosage form provide a useful adjunct. When it is not feasible or desirable to modify the drug compound on a molecular level, often sought is a product that will require less frequent administration to obtain the required biological activity time profile. It may be desirable to decrease the absorption rate in order to obtain a more acceptable clinical response. The goal of designing sustained release matrix delivery systems is to reduce frequency of dosing or to increase the effectiveness of the drug by localizing at the site of action, reducing the dose required, or providing uniform drug delivery.
Hence, designing a sustained release formulation for an antihypertensive drug may prolong therapeutic concentration of drug in the blood and decrease the frequency of dosing and also improve the patient compliance. So in the present study, attempts will be made to formulate a sustained release matrix tablets containing an antihypertensive drug.
Zusammenfassung der Kapitel
1. Introduction: Dieses Kapitel erläutert die Grundlagen und Konzepte kontrollierter Arzneiformen, deren Vorteile und Nachteile sowie die Faktoren, die das Design solcher Systeme beeinflussen.
2. Review of Literature: Hier werden relevante wissenschaftliche Studien und frühere Forschungsarbeiten zur Entwicklung von Losartan-Kalium-Formulierungen und Matrix-Systemen zusammengefasst.
3. Aim and Objectives: Dieses Kapitel definiert das spezifische Ziel der Studie, nämlich die Formulierung und Evaluierung einer Matrix-Tablette mit kontrollierter Freisetzung von Losartan-Kalium.
4. Plan of work: Hier wird der methodische Ablauf der Arbeit skizziert, von der Literaturrecherche über die Preformulierung bis hin zur Herstellung und Charakterisierung der Tabletten.
5. Development of Formulation: Dieses Kapitel beschreibt detailliert die Preformulierungsstudien, die verwendeten Materialien sowie die angewendeten Verfahren zur Herstellung und Evaluierung der verschiedenen Tablettenformulierungen.
6. Result and Discussion: Hier werden die experimentellen Ergebnisse der Preformulierung und der physikalischen Evaluierung sowie die In-vitro-Freisetzungsdaten präsentiert und diskutiert.
7. Summary and Conclusion: Dieses Kapitel fasst die gesamte Studie zusammen, bewertet die Effizienz der gewählten Polymere und zieht ein Fazit über die erfolgreiche Entwicklung der Losartan-Kalium-Matrix-Tabletten.
Schlüsselwörter
Losartan-Kalium, kontrollierte Freisetzung, Matrix-Tabletten, HPMC, Kollidon SR, Eudragit RSPO, Antihypertonika, In-vitro-Freisetzung, Polymer-Matrix, Arzneiformendesign, Patientencompliance, Preformulierung, direkte Kompression, Auflösungsstudien, Wirkstofffreisetzungskinetik.
Häufig gestellte Fragen
Worum geht es in dieser Arbeit grundsätzlich?
Die Arbeit befasst sich mit der Entwicklung und Untersuchung von Losartan-Kalium-Tabletten, die eine kontrollierte Freisetzung des Wirkstoffs ermöglichen, um die therapeutische Wirkung zu optimieren.
Was sind die zentralen Themenfelder der Arbeit?
Die zentralen Themen umfassen die pharmazeutische Technologie der kontrollierten Wirkstofffreisetzung, die Charakterisierung von Polymermatrizes sowie die Optimierung von Arzneiformen zur Behandlung von Hypertonie.
Was ist das primäre Ziel der Untersuchung?
Das primäre Ziel ist es, stabile Matrix-Tabletten zu entwickeln, die eine gleichmäßige Abgabe von Losartan-Kalium über einen längeren Zeitraum gewährleisten, um die Dosierungshäufigkeit zu verringern.
Welche wissenschaftlichen Methoden wurden verwendet?
Es wurden physikalisch-chemische Analysemethoden, In-vitro-Auflösungsstudien mittels UV-Spektroskopie sowie direkte Kompressionsverfahren zur Tablettenherstellung angewandt.
Was wird im Hauptteil der Arbeit behandelt?
Der Hauptteil behandelt die Preformulierungsstudien, die detaillierte Zusammensetzung der verschiedenen Formulierungen sowie die umfangreiche physikalische und pharmakotechnische Evaluierung der hergestellten Tabletten.
Welche Schlüsselwörter charakterisieren die Arbeit?
Zu den Schlüsselwörtern gehören Losartan-Kalium, kontrollierte Freisetzung, Matrix-Tabletten, Polymere (HPMC, Kollidon, Eudragit) und In-vitro-Freisetzung.
Warum wurden spezifisch die Polymere HPMC, Kollidon SR und Eudragit RSPO ausgewählt?
Diese Polymere wurden ausgewählt, um die vergleichende Effizienz zwischen hydrophilen, plastischen und hydrophoben Matrixsystemen bei der Verzögerung der Wirkstofffreisetzung von Losartan-Kalium zu untersuchen.
Welche Schlussfolgerung zieht der Autor bezüglich der Eignung der getesteten Polymere?
Der Autor schließt, dass HPMC K100M die höchste Wirkstofffreisetzung ermöglichte, während die Kombination mit Eudragit RSPO ein Potenzial für eine noch längere Freisetzung (20-24 Stunden) bietet, wobei Kollidon SR für diese spezifische Anwendung als weniger ideal für eine kontrollierte Freisetzung bewertet wurde.
- Quote paper
- Amit Khairnar (Author), 2012, Modulation and Assessment of Controlled Released Matrix Tablet of Losartan Potassium, Munich, GRIN Verlag, https://www.grin.com/document/203067
